Ações terapêuticas.
Antibacteriano.
Propriedades.
É um glicopeptídeo tricíclico derivado de Streptomyces orientalis. Em pacientes com função renal normal, a infusão por venóclise de dose múltipla de 1g (15mg/kg) durante 60 minutos produz concentrações plasmáticas médias de respectivamente 63, 23 e 8mg/l logo após completar 2 horas e 11 horas após a infusão. A venóclise de dose múltipla de 500mg durante 30 minutos produz concentrações plasmáticas médias de respectivamente 49mg, 19mg e 10mg/l logo após 2 horas e 6 horas após a infusão. A meia-vida da vancomicina é de 4 a 6 horas. Nas primeiras 24 horas, 75% de uma dose excretam-se por filtração glomerular. Em pacientes anéfricos a meia-vida é de 7 dias. A depuração renal e sistêmica total da vancomicina pode estar reduzida em pessoas de idade avançada. Sua união às proteínas plasmáticas é de 55%. Não penetra facilmente o LCR através das meninges normais, porém penetra quando existe inflamação meníngea. Atua fundamentalmente por inibição da biossíntese da parede celular, afeta a permeabilidade da membrana celular bacteriana e inibe a síntese de RNA. Não há resistência cruzada com outros antibióticos.
Indicações.
Infecções graves causadas por cepas sensíveis de estafilococos resistentes à meticilina em pacientes alérgicos à penicilina. É a indicação quando há suspeita de que a infecção é causada por estafilococos resistentes à meticilina, até que se disponha dos resultados dos exames de sensibilidade. Na endocardite estafilocócica, sua eficácia foi documentada em outras infecções por estafilococos, como septicemia, infecções ósseas, das vias respiratórias inferiores e infecções da pele e partes moles. Pode ser indicada sozinha ou em combinação com um aminoglicosídeo (endocardite por enterococos). Foi usada satisfatoriamente junto com rifampicina e com um aminoglicosídeo na endocardite precoce da válvula protésica. Deverão ser obtidas amostras para cultura bacteriológica a fim de auxiliar, identificar e determinar a sensibilidade dos microrganismos causadores. A forma parenteral pode ser administrada por via oral no tratamento da colite pseudomembranosa.
Posologia.
Recomenda-se concentrações não-superiores a 5mg/ml e não exceder 10mg/minuto em adultos. Pacientes com função renal normal dose usual para adultos: IV, 2g/dia, divididos em 500mg a cada 6 horas ou 1g a cada 12 horas; dose usual para crianças: IV, 10mg/kg a cada 6 horas; cada dose deve ser administrada no transcurso de, pelo menos, 60 minutos; lactentes e neonatos: sugere-se como dose inicial 15mg/kg, seguida por 10mg/kg a cada 12 horas na 1 semana de vida e depois a cada 8 horas até completar o 1 mês de idade; cada dose deve ser administrada durante 60 minutos. Nestes pacientes aconselha-se determinar com freqüência as concentrações séricas da vancomicina. Pacientes com insuficiência renal e pacientes de idade avançada: a dose inicial não deve ser menor que 15mg/kg. A dose requerida para manter concentrações estáveis é de 1,9mg/kg/dia; pode ser administrada uma dose de 250mg a 1.000mg a cada vários dias em vez de diariamente. Em casos de anúria recomenda-se administrar 1.000mg a cada 7 a 10 dias.
Reações adversas.
Reações anafiláticas, inclusive hipotensão, sibilância, dispnéias, urticária e prurido. A venóclise rápida pode causar rubor na parte superior do corpo. Em raras ocasiões produz nefrotoxicidade devido ao aumento da creatinina sérica. Foram informados casos raros de nefrite intersticial em pacientes com disfunção renal ou que recebiam aminoglicosídeos simultaneamente. Hipoacusia em pacientes com tratamento concomitante de outro medicamento ototóxico. Muito raramente vertigem enjôos e acúfenos. Pode aparecer neutropenia reversível, logo após uma ou mais semanas de tratamento com vancomicina. Em casos raros: náuseas, calafrios, exantemas e dermatite exfoliativa.
Precauções.
O uso prolongado da vancomicina pode produzir o crescimento excessivo de microrganismos não-sensíveis. Em pacientes com disfunção renal subjacente ou que recebem tratamento associado com um mesmo glicosídeo, devem ser realizadas determinações seriadas da função renal e ser seguida de perto a posologia, para reduzir o risco de nefrotoxicidade. Ao ser irritante para os tecidos, deve ser administrado por venóclise firme. Pode causar tromboflebite, o que se evita com o fármaco diluído e administrado lentamente. A posologia deve ser ajustada em pacientes de idade nos quais a diminuição natural da filtração glomerular pode produzir concentrações séricas elevadas do antibiótico. Deve ser administrado em solução diluída. A ototoxicidade se apresenta em pacientes que receberam doses excessivas.
Interações.
A associação da vancomicina com agentes anestésicos tem produzido eritemas e reações histaminóides e anafilactóides. O uso concomitante com outros medicamentos que possam produzir efeitos neurotóxicos ou nefrotóxicos (anfotericina-B, aminoglicosídeos, bacitracina, polimixina-B, colistina e cisplatina) requer acompanhamento cuidadoso do paciente.
Contra-indicações.
Hipersensibilidade à droga. Gravidez e lactação.
