Ações terapêuticas.

Corticosteróide, antiinflamatório esteróide imunossupressor.

Propriedades.

Difunde-se através das membranas celulares e forma complexos com os receptores citoplasmáticos específicos. Estes complexos penetram no núcleo da célula, unem-se ao DNA, estimulam a transcrição do mRNA e a posterior síntese de várias enzimas responsáveis pelos efeitos dos corticosteróides sistêmicos. Diminui ou previne as respostas do tecido aos processos inflamatórios e reduz os sintomas da inflamação sem tratar a causa subjacente. Inibe a acumulação de células inflamatórias, incluídos os macrófagos e leucócitos, nas zonas de inflamação. Inibe a fagocitose, a liberação de enzimas lisossômicas e a síntese ou liberação de mediadores químicos da inflamação. Reduz a dilatação e permeabilidade dos capilares inflamados e reduz a aderência dos leucócitos ao endotélio capilar. Como imunossupressor, pode pressupor a prevenção das reações imunes mediadas pelas células. Reduz a concentração de linfócitos timodependentes, monócitos e eosinófilos.Diminui a união das imunoglobulinas aos receptores celulares de superfície e inibe a síntese ou liberação das interleucinas, diminuindo, assim, a blastogênese dos linfócitos T e a importância da resposta imune primária. Sua união às proteínas é alta. Por via oral, absorve-se de forma rápida e metaboliza-se do fígado. É eliminada principalmente mediante metabolismo seguido de excreção renal dos metabólitos inativos.

Indicações.

Inflamação não-reumática, doenças respiratórias, episódios agudos de doenças reumáticas, artrite gotosa aguda, tratamento do choque, doenças alérgicas (reações anafiláticas e anafilactóides), doenças dermatológicas (dermatite, lúpus, psoríase, Síndrome de Stevens-Johnson, alopecia areata), doenças gastrintestinais e hematológicas e insuficiência adrenocortical.

Posologia.

Insuficiência adrenocortical: 4 a 12mg/dia, única ou fracionada em várias doses; outras indicações: 4 a 48mg/dia. Doses pediátricas insuficiência adrenocortical: 0,117mg/kg/dia; outras indicações: 1,7mg/kg. Ampolas injeção intra-articular: 2,5 a 15mg; intradérmica ou intralesional: até 1mg, repetida uma vez por semana; IM: 40 a 80mg a cada 4 semanas. Crianças de 6 a 12 anos: injeção intra-articular: 2,5 a 15mg; IM: 40mg a cada 4 semanas; a dose para crianças responde mais à gravidade do estado e à resposta do paciente que à idade ou peso.

Reações adversas.

A administração local reduz mas não elimina o risco de efeitos sistêmicos. O risco aumenta com a duração do tratamento. As injeções locais podem produzir reações alérgicas, lesões nos tecidos articulares, formação de escaras e osteonecroses. Pode produzir dor ou ardor abdominal (úlcera péptica), melena, aumento de peso não-habitual, batimentos cardíacos irregulares, náuseas ou vômitos, estrias avermelhadas, hematomas não habituais, perda de apetite, hipopigmentação no local da injeção, enjôos, sensação de sufocamento no rosto, cefaléias, crescimento não-habitual de pêlos no corpo e no rosto.

Precauções.

Recomenda-se manter em repouso a articulação apás a injeção intra-articular. Na maioria das situações recomenda-se a administração da dose mínima eficaz durante o tempo mais curto possível. A administração oral com alimentos ou de antiácidos entre as refeições pode aliviar a indigestão ou ligeira irritação gastrintestinal. As injeções intra-articulares repetidas com freqüência podem produzir lesões nas articulações. A relação risco-benefício deve ser avaliada durante a gravidez e durante o período de lactação. O uso crônico de corticóides em crianças e adolescentes pode inibir o crescimento e desenvolvimento, razão pela qual devem ser empregados com precaução.

Interações.

Pode aumentar a glicemia e, portanto, nos diabéticos deve-se regular a dose de insulina ou de hipoglicemiantes orais. O álcool e os AINEs aumentam o risco de úlcera ou hemorragia gastrintestinal. Os anticoncepcionais orais que contenham estrogênios e os estrogênios aumentam a meia-vida de eliminação dos corticóides e produzem um aumento de seus efeitos tóxicos. Diminui a concentração de mexiletina, aumenta a excreção dos salicilatos e reduz suas concentrações plasmáticas. Em tratamentos a longo prazo, pode aumentar a necessidade de ácido fólico.

Contra-indicações.

Para injeção intra-articular: anterior à artroplasia articular, distúrbios da coagulação sangüínea, fratura intra-articular, antecedentes de infecção periarticular, articulação instável. A relação risco-benefício deve ser avaliada na presença de Aids, cardiopatia, diabetes mellitus, glaucoma de ângulo aberto, herpes simples ocular, miastenia grave, osteoporose, lúpus eritematoso sistêmico, disfunção ou doença renal grave e TBC ativa.