Ações terapêuticas.

Antiviral.

Propriedades.

Trata-se de um inibidor da protease do HIV com atividade contra os vírus da imunodeficiência humana HIV-1 e HIV-2. O ritonavir inibe o metabolismo do lopinavir mediado por CYP3A, o que propicia maiores níveis plasmáticos do lopinavir. O lopinavir é metabolizado pelo sistema hepático do citocromo P450 quase exclusivamente pela isoenzima CYP3A, ao passo que o ritonavir é um potente inibidor da CYP3A que inibe o metabolismo do lopinavir e em consequência aumenta os níveis séricos deste último. A eliminação é por via urinária e fecal.

Indicações.

Síndrome de imunodeficiência adquirida (AIDS).

Posologia.

Por via oral, 400 mg/100 mg, 2 vezes por dia (comprimidos), ou 400 mg/100 mg (5 ml), 2 vezes por dia (solução). Em crianças ( < 6 meses) 12/3 mg/kg da solução oral com peso inferior a 15 kg e de 10/2,5 mg/kg para aqueles com peso de 15 a 40 kg.

Reações adversas.

As mais usualmente reportadas são diarreia, vômitos, náuseas, hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia.

Precauções.

A coadministração com agentes indutores da CYP3A pode diminuir os níveis plasmáticos de lopinavir e reduzir seu efeito terapêutico; a associação com inibidores pode aumentá-los. Utilizar com precaução em pacientes com hepatopatias. Recomenda-se evitar a amamentação.

Interações.

Com agentes metabolizados pela CYP3A.

Contraindicações.

Hipersensibilidade a seus princípios ativos. A coadministração com indutores potentes da CYP3A está contraindicada.