Ações terapêuticas.

Anti-hipertensivo. Antianginoso.

Propriedades.

É um calcioantagonista de nova geração que, como seus similares (nifedipino, nisoldipino, anlodipino e nicardipino), bloqueia a entrada do íon cálcio através dos canais lentos, mas sem que seja afetada a calcemia. É outro derivado das diidropiridinas, que desenvolve ação anti-hipertensiva e antianginosa, ao atuar sobre a musculatura lisa vascular e o músculo cardíaco, com decréscimo dos valores tensionais elevados por redução da resistência vascular e arteriolar periférica. A diminuição da concentração do íon cálcio e sua passagem através das membranas das células musculares gera dilatação coronária e arteriolar periférica, com possível indução de um efeito cronotrópico negativo e lentificador da condução auriculoventricular. Sua ação vasodilatadora periférica tem maior importância em relação ao seu efeito inotrópico negativo, que é produzido pelo nifedipino, quer dizer, tem maior seletividade vascular. Esta droga seria recomendável para pacientes hipertensos que além disso apresentam insuficiência cardíaca congestiva.Tem um perfil farmacocinético similar ao do nifedipino; logo após sua administração por via oral sua absorção digestiva é boa, mesmo que sua disponibilidade sistêmica seja baixa (20%) devido a um importante efeito de primeiro passo hepático. Apresenta um elevado nível de união às proteínas (> 90%). O começo da ação é evidenciado em 20 a 30 minutos e o tempo necessário para chegar à concentração máxima é de 60 minutos. É eliminado principalmente por via renal e aproximadamente 20% por via fecal.

Indicações.

Hipertensão arterial de diferentes tipos e graus. Cardiopatia isquêmica. Angina de peito. Insuficiência coronária. Doença hipertensiva associada com insuficiência cardíaca congestiva.

Posologia.

A dose habitual é de 5 a 10mg diários em uma só ingestão. Em casos necessários, pode-se chegar a 20mg/dia divididos a cada 12 horas. A adaptação posológica deve ser gradual e ajustada de forma individual.

Reações adversas.

Em alguns casos, foram observados cefaléia, rubor cefálico, enjôos, edema periférico, astenia, erupção cutânea, distúrbios digestivos como dispepsia, náuseas, constipação, diarréia, tosse, sibilâncias e taquicardia reflexa como efeito compensador da resposta hipotensora.

Precauções.

Em pacientes com idade avançada que apresentam insuficiência cardíaca com falha ventricular e são tratados com agentes betabloqueadores deverá ser realizado um cuidadoso controle cardiovascular. Deverá ser advertido aos pacientes em tratamento, particularmente os idosos, possibilidade de enjôos ao levantar-se de forma brusca.

Interações.

O uso simultâneo de AINE, estrogênios ou simpaticomiméticos pode produzir efeitos anti-hipertensivos. A cimetidina pode produzir um acúmulo de bloqueador dos canais do cálcio como resultado da inibição do metabolismo de primeiro passo. Pode aumentar a concentração sérica de digoxina. Podem ser potencializados os efeitos anti-hipertensivos com o uso de fármacos hipotensores. Os analgésicos antiinflamatórios não-esteróides, quinidina, salicilatos e anticoagulantes derivados da cumarina podem produzir trocas nas concentrações séricas dos fármacos livres não-ligados.

Contra-indicações.

Choque cardiogênico. Colapso hemodinâmico. Estados hipotensivos. A relação risco-benefício deverá ser avaliada em pessoas com disfunção hepática grave, estenose aórtica grave e falha renal. Hipersensibilidade aos derivados diidropiridínicos. Gravidez e lactação.