ESTREPTOQUINASE

Ações terapêuticas.

Trombolítico.

Propriedades.

A estreptoquinase é uma proteína não-enzimática isolada de estreptococos beta-hemolíticos do grupo C. Atua sobre o sistema fibrinolítico e promove indiretamente a formação de plasmina ao ser combinada com o plasminogênio para formar o complexo estreptoquinase-plasminogênio, que logo será convertido num complexo estreptoquinase-plasmina. Ambos são complexos ativadores que convertem o plasminogênio residual em plasmina. A fibrinogenólise e a fibrinólise aumentam a formação dos produtos de degradação do fibrinogênio e da fibrina. Estes exercem um efeito anticoagulante, alterando a polimerização da fibrina e diminuindo a formação de trombina ou interferindo na função das plaquetas. A estreptoquinase é antigênica e induz a formação de anticorpos. Sua meia-vida é de 11 a 13 minutos devido a sua rápida inativação pelos anticorpos circulantes produzidos por exposição prévia a estreptococos. Na ausência deles, a meia-vida pode aumentar até 83 minutos. O efeito hiperfibrinolítico desaparece em poucas horas após a interrupção de sua administração.

Indicações.

A escolha da terapêutica trombolítica para outros tratamentos deve ser avaliada em cada paciente. Tromboembolismo pulmonar agudo: para a lise de êmbolos pulmonares agudos generalizados. Tratamento da trombose venosa profunda, especialmente na lise de trombos venosos profundos nos vasos poplíteos ou mais próximos. Tromboembolismo arterial agudo, trombose aguda das artérias coronárias. Limpeza da cânula arteriovenosa e do cateter intravenoso. Enfarte agudo do miocárdio.

Posologia.

Quando administrada por via IV é aconselhável uma dose de carga de 250.000UI para reverter a resistência causada por exposição a estreptococos. A dose e a duração do tratamento intravenoso variam segundo a condição que se está tratando. A duração recomendada é de 24 horas para a embolia pulmonar aguda, de 24 a 72 horas para trombose ou embolia arterial e até 72 horas para a trombose venosa profunda. Dose usual para adultos: IV, 250.000UI como dose de carga inicial, durante 30 minutos, seguida por 100.000UI por hora com infusão contínua. Trombose da artéria coronária: no início, de forma intra-arterial, 20.000UI seguidas por 2.000UI/minuto. Limpeza de cânula arteriovenosa: de 100.000 a 250.000UI por instilação lenta na cânula obstruída. Não foi estabelecida a dose para crianças. Enfarte agudo do miocárdio: 1.500.000UI, em geral durante 30 a 60 minutos.O tratamento deve começar de forma imediata logo após o aparecimento dos sintomas, reduzindo-se a possibilidade de mortalidade quando é administrada dentro das 24 horas posteriores aos sintomas. É aconselhável o uso concomitante de ácido acetilsalicílico (salvo contra-indicação) em 1 dose de 160mg por dia desde antes da administração de estreptoquinase e até depois de 1 mês.

Reações adversas.

São de incidência mais freqüente: dor abdominal ou nas costas, hematúria, melena, cefaléias graves ou contínuas, hemorragias nasais, hematêmese, arritmias ventriculares, febre. São raramente observados: rubor ou vermelhidão da pele, náuseas, erupção cutânea, urticária, hipotensão brusca, dispnéia.

Precauções.

Nos pacientes com 75 anos ou mais, aumenta o risco de hemorragia cerebral. Deve ser administrada com grande precaução durante os primeiros 10 dias do pós-parto devido ao risco de hemorragia. Para minimizar o risco de hemorragia durante a terapêutica trombolítica, o paciente deverá estar na cama, repouso absoluto, evitando toda manipulação ou movimento, procedimentos invasores (biópsias) ou injeção IM que não sejam essenciais. Tratamento com heparina deverá ser suspenso. A resistência à lise de trombo aumenta se a terapêutica não for realizada imediatamente após o aparecimento dos sintomas clínicos.

Interações.

Aumenta o risco de hemorragias graves em pacientes que recebem corticóides, ácido etacrínico ou salicilatos não-acetilados. O uso de antifibrinolíticos inibe a ação dos trombolíticos. Anticoagulantes derivados da cumarina ou heparina aumentam o risco de hemorragia. Os AINE, ácido acetilsalicílico, indometacina e fenilbutazona inibem a agregação plaquetária e podem causar ulceração ou hemorragia gastrintestinal. Dipiridamol, piperacilina, ácido valpróico e ticarcilina também inibem a agregação plaquetária com aumento do risco de hemorragia.

Contra-indicações.

Hemorragias ativas. Tumor cerebral ou acidente cerebrovascular. Cirurgia torácica recente, hipertensão grave não-controlada. A relação risco-benefício deverá ser avaliada em todo quadro clínico em que exista risco de hemorragia ou na hemorragia de difícil controle devido a sua localização; aneurisma dissecante, doença cerebrovascular, endocardite bacteriana subaguda, retinopatia hemorrágica diabética, traumatismos graves ou leves, recentes, sepse no lugar ou perto do trombo.