Ações terapêuticas.

Antibiótico.

Propriedades.

É um antibiótico macrolídeo bacteriostático de amplo espectro, produzido por uma cepa de Streptomyces ambofacieus, que em determinadas concentrações e perante microrganismos sensíveis atua como bactericida. Seu mecanismo de ação é semelhante ao de outros macrolídeos; atravessa a membrana bacteriana e une-se de forma reversível à subunidade ribossômica 50S, bloqueando a ação enzimática do tRNA (ácido ribonucléico de transferência). Este macrolídeo possui um vastíssimo espectro antimicrobiano, incluindo estreptococos, pneumococos, estafilococos, Haemophilus pertussis, gonococos, Toxoplasma gondii, Listeria monocytogenes, Clostridium, Bacteroides melanogenicus, Chlamydia, Mycoplasma e Legionella pneumophila. Foi observada a sua ação antibacteriana sobre micobactérias atípicas, como M. kansasii e M. marinum, M. fortuitum, porém não é eficaz sobre os bacilos aeróbios Gram-negativos. Sua atividade in vitro perante o estreptococo é 8 a 16 vezes menor que a da eritromicina, e 16 a 32 vezes menor perante o estafilococo.Sua absorção digestiva é parcial e por isso seus níveis séricos alcançam 6mg/ml com uma dose de 750mg. 45% unem-se às proteínas plasmáticas e difundem-se amplamente em diversos tecidos (fígado, rim, baço, pulmão). Sua passagem para o líquido cefalorraquidiano (LCR) é escalonada e alcança concentrações baixas também em pacientes com meninges inflamadas (meningite). Sua eliminação pela via biliar é elevada, igual à eliminação pelo leite materno, porém é baixa através da urina (5 a 15%). Destaca-se pela alta concentração na saliva, permitindo o uso eficaz em patologias bacterianas bucais. Sua meia-vida é prolongada (3,5 horas).

Indicações.

Infecções bucais. Doença periodontal. Parotidite, angina de Vincent, paradentose, prostatite, toxoplasmose.

Posologia.

A dose recomendada é de 1g a cada 12 horas (2g ao dia). Na pediatria, a dose ponderada é de 50 a 75mg/kg/dia. Na toxoplasmose, tanto nas formas agudas como crônicas, pode ser utilizada como monodroga ou associada à pirimetamina-sulfadiazina em doses de 2 a 3g ao dia durante 2 a 3 semanas. Em mulheres grávidas com toxoplasmose, pode ser indicada quando existe diagnóstico de fetopatia por Toxoplasma gondii, em regimes repetidos ao longo da gravidez.

Reações adversas.

Ocasionalmente, podem ocorrer fenômenos de intolerância digestiva, diarréia, náuseas e flatulência, de carácter leve e transitório.

Precauções.

A relação risco-benefíco deverá ser avaliada durante a gravidez e lactação.

Interações.

A administração em conjunto com metronidazol produz um efeito sinérgico contra bactérias anaeróbias.

Contra-indicações.

Hipersensibilidade ao fármaco. Insuficiência hepática grave.