Ações terapêuticas.
Anti-histamínico.
Propriedades.
Derivado da piperidina. Como anti-histamínico no tratamento da alergia, compete com a histamina pelos receptores H 1 presentes nas células de efeito. Desta forma evita, porém, não reverte as respostas obtidas exclusivamente pela histamina. As ações antimuscarínicas produzem um efeito secante sobre a mucosa nasal. Ao competir com a serotonina pelos receptores, bloqueia as respostas da musculatura lisa vascular, intestinal e de outros músculos lisos. É possível que estimule o apetite ao alterar a atividade serotoninérgica no centro do apetite hipotalâmico. É bem absorvida após a administração oral ou parenteral. Metaboliza-se quase por completo no fígado. A duração da ação é de 8 horas. É eliminada por via renal, como metabólitos, em 24 horas.
Indicações.
Tratamento sintomático da rinite alérgica, perene e estacional; conjuntivite alérgica (devida a alérgenos de inalação e a alimentos). Reações cutâneas alérgicas não-complicadas, rinorréia associada ao resfriado comum. Urticária.
Posologia.
Para diminuir a irritação gástrica, pode ser ingerida com alimentos, leite ou água. Dose para adultos: 4mg a cada 6 a 8 horas, conforme a necessidade. Dose máxima: até 0,5mg/kg/dia. Dose pediátrica: 0,125mg/kg a cada 8 a 12 horas, conforme a necessidade; crianças de 2 a 6 anos: 2mg a cada 8 a 12 horas, sem ultrapassar 12mg/dia; crianças de 6 a 14 anos: 4mg a cada 8 a 12 horas, sem ultrapassar 16mg/dia.
Reações adversas.
Em pacientes de idade avançada é mais comum que apareçam confusão, sonolência, enjôos e secura na boca, nariz ou garganta. Em crianças podem ocorrer pesadelos, excitação não-habitual, nervosismo e irritabilidade. Podem surgir cansaço ou debilidade não-habituais, micção dificultada ou dolorosa, taquicardia, erupção cutânea.
Precauções.
Deverá ser evitada a ingestão de álcool ou outros depressores do SNC. Ter cuidado se ocorrer sonolência. Em crianças e pacientes de idade avançada, é mais provável que se produzam efeitos antimuscarínicos e estimulantes do SNC. Pode inibir a lactação; por seu efeito antimuscarínico, pode diminuir a secreção salivar, o que contribui para o desenvolvimento de cáries, doença periodontal, candidíase oral e mal-estar.
Interações.
São potencializados os efeitos depressores sobre o SNC de antidepressivos tricíclicos: álcool, maprotilina. Aumentam os efeitos antimuscarínicos pelo uso simultâneo de haloperidol, ipratrópio, fenotiazinas ou procainamida. Não se recomenda o uso junto com inibidores da MAO, pois pode prolongar e intensificar os efeitos antimuscarínicos e depressores do SNC dos anti-histamínicos.
Contra-indicações.
A relação risco-benefício deverá ser avaliada na presença de asma aguda, obstrução do colo vesical, hipertrofia prostática, retenção urinária, glaucoma de ângulo fechado ou aberto, gravidez e lactação.