Ações terapêuticas.
Antifúngico.
Propriedades.
É uma droga fungistática, que pode ser fungicida conforme sua concentração. Inibe a biossíntese de ergosterol ou outros esteróis, lesando a membrana de parede celular do fungo e alterando sua permeabilidade; inibe a biossíntese de triglicérides e fosfolipídeos dos fungos e a atividade enzimática oxidativa e peroxidativa. Na candidíase por C. albicans, inibe a transformação dos blastoporos na sua forma micelial invasora. Absorve-se com facilidade por via oral, une-se principalmente à fração albumínica. Metaboliza-se no fígado e sua concentração máxima é de 1 a 4 horas após sua administração. Elimina-se principalmente por via biliar e por via renal 13%; também é excretado no leite materno.
Indicações.
Blastomicose, candidíase disseminada ou localizada. Cromomicose. Coccidioidomicose. Histoplasmose. Tineas. Paracoccidioidomicose.
Posologia.
Deve ser ministrado com alimentos para reduzir as náuseas e vômitos e facilitar sua absorção. Forma oral: 200mg 1 vez ao dia durante 3 a 5 dias (candidíase vulvovaginal); de 200 a 400mg uma vez ao dia em infecções fúngicas do trato urinário; septicemia fúngica: 400mg a 1g uma vez ao dia. Tineas: 200mg 1 vez ao dia durante 5 ou 10 dias. Outras infecções: 200 a 400mg 1 vez ao dia. Dose máxima: até 1g diário. Doses pediátricas usuais: não foi estabelecida dose para lactantes e crianças até 2 anos; crianças maiores de 2 anos oral: de 3,3 a 6,6mg/kg 1 vez ao dia. Creme: na zona afetada da pele e zonas adjacentes, 2 vezes ao dia.
Reações adversas.
Náuseas, vômitos, diarréias, enjôos, sonolência. Erupção cutânea ou prurido. Caso persistirem, requerem atenção médica. Caso ocorrerem urina escura, fezes pálidas, cansaço ou debilidade não-habituais ou icterícia, será necessário atenção médica imediata. Foram descritos casos de hepatite em crianças e hepatotoxicidade geralmente reversível, quando o tratamento com cetoconazol é suspenso.
Precauções.
O cetoconazol atravessa a placenta e pode provocar distúrbios fetais durante o primeiro trimestre de gravidez. É recomendável não prescrevê-lo durante a gravidez e lactação, dado que se excreta no leite materno e pode aumentar a possibilidade de kernícteros. Não deve ser usado de forma tópica para tratamentos oftálmicos e pode produzir dermatite ou sensação de queimação no nível dérmico durante o tratamento.
Interações.
A administração simultânea com medicação que diminui a secreção gástrica ou sua acidez (anticolinérgicos, antiácidos, bloqueadores H 2) diminui sua absorção. Existe possibilidade de risco de potenciação dos efeitos dos anticoagulantes orais do tipo da antivitamina K. Pode potencializar fármacos hepatotóxicos (ex.: griseofulvina). Aumenta as concentrações plasmáticas da ciclosporina e o risco de nefrotoxicidade. O uso concomitante de antagonistas do receptor H 2 da histamina (cimetidina, famotidina, ranitidina) produz uma redução da absorção de cetoconazol. O uso concomitante da rifampicina ou a isoniazida produz um decréscimo significativo das concentrações séricas de cetoconazol ou de rifampicina. Junto com fenitoína, pode ocasionar alteração do metabolismo de um ou ambos os medicamentos.
Contra-indicações.
Hipersensibilidade ao cetoconazol. Doença hepática. Gravidez. Lactação. Evitar a ingestão de bebidas alcoólicas. A relação risco-benefício deverá ser avaliada nos casos de acloridria, alcoolismo ativo ou tratado ou na disfunção hepática.