Ações terapêuticas.

Anti-hipertensivo.

Propriedades.

O captopril é o primeiro de uma nova classe de agentes anti-hipertensivos, os inibidores competitivos específicos da enzima conversora de angiotensina I (ECA). Esta última é responsável pela conversão de angiotensina I em angiotensina II. O captopril é eficiente também no controle da insuficiência cardíaca (IC). Seus efeitos benéficos sobre a hipertensão arterial e a IC são resultantes da supressão do sistema renina-angiotensina-aldosterona. Logo após a administração de uma dose terapêutica oral, a absorção de captopril é rápida e o pico sangüíneo é obtido em 1 hora. A presença de alimentos no tubo gastrintestinal reduz a absorção em 30% a 40%, devendo, portanto, ser administrado 1 hora antes das refeições. A absorção mínima média de captopril é de 75%. Em um período de 24 horas, aproximadamente 95% da dose absorvida é eliminada pela urina, de 40% a 50% como droga inalterada; a maior parte da droga restante é eliminada como dímero dissulfeto de captopril e como dissulfeto de cistina-captopril.Aproximadamente de 25% a 30% da droga circulante encontra-se unida às proteínas plasmáticas. A meia-vida aparente de eliminação é, provavelmente, menor que 2 horas.

Indicações.

Hipertensão arterial. Insuficiência cardíaca refratária ao tratamento clássico com diuréticos e digitais.

Posologia.

Hipertensão arterial: sugere-se começar com 25mg três vezes por dia; dose que pode ser aumentada a 50mg três vezes por dia. Se for necessário diminuir mais a pressão arterial, a dose pode ser aumentada até 100mg três vezes por dia, e depois, se for necessário, até 150mg três vezes por dia. Não se deve ultrapassar a dose máxima de 450mg diários.

Reações adversas.

As reações adversas, de pouquíssima incidência, podem ser agrupadas por órgãos e aparelhos. Renais: proteinúria, insuficiência renal, síndrome nefrótica, poliúria, oligúria e aumento da freqüência das micções. Dermatológicas: exantema maculopapular leve, freqüentemente com prurido e, algumas vezes, com febre. Cardiovasculares: hipotensão, taquicardia, dor precordial, palpitações. Outros efeitos: disgeusia, angioedema e tosse.

Precauções.

Em pacientes com deterioração da função renal pode ser necessária a diminuição da dose de captopril ou a suspensão do diurético. Em pacientes que tomavam captopril também foi verificado um aumento de potássio sérico. A tosse que sobreveio em alguns pacientes medicados com captopril é seca, improdutiva e persistente, porém sanável com a suspensão do tratamento.

Interações.

Deve-se prestar atenção especial na associação com produtos que podem potencialmente causar hiperpotassemia. A hipotensão é um efeito freqüente quando o captopril é administrado junto com diuréticos, agentes bloqueadores ganglionares e betabloqueadores. A indometacina e outros AINE podem reduzir o efeito anti-hipertensivo do captopril. A administração simultânea de lítio com captopril pode aumentar os níveis de litemia e originar sintomas de intoxicação com lítio.

Contra-indicações.

O captopril é contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade à droga e a outros inibidores da ECA.