Anticoaguiante utilizado em conjunção com o ácido acetilsalicilico em pacientes com angina instável, submetidos à angioplastia coronariana percutanea ou a uma intervenção coronariana percutanea, com administração temporária de um inibidor da glicoproteina llb/llla; anticoagulante utilizado em pacientes submetidos a uma intervenção coronariana percutanea com {ou com risco de) sIndrome trombòtica ou trombocitopenia Induzida pela heparina.

Fator de Risco na Gravidez B

Implicações Relacionadas à Gravidez

Embora estudos com animais não lenham revelado dano ao teto. a segurança e a eficácia para o uso cm gestantes não foram estabeíecidas. A bivalirudina é utilizada em conjunção com o ácido acetilsalicilico. o qual pode causar efeitos
rnadversos mateos oufetais, especialmente durante o terceiro trimestre. Utilizar durante a gestação apenas quando claramente necessário.

Lactação

Excreção no leite materno desconhecida ter cuidado.

Questões de Segurança do Medicamento

Medicamento de alto risco: o Instituto for Safe Medication Practices (ISMP) inclui este medicamento na lista daqueles que apresentam maior risco de causar dano significativo ao paciente quando utilizados incorretamente.

Contra-indicações

Hipersensibilidade á bivalirudina ou a qualquer componente da formulação; sangramento ativo importante.

Advertências e Precauções

Não deve ser administrada por via IM A segurança e a eficácia náo foram estabelecidas em pacientes com angina instável ou slndromes coronarianas agudas que não foram submetidos â angioplastia translumínal percutanea ou a uma intervenção coronariana percutanea. Há relatos de aumento do risco de formação de trombos (algumas fatais) com o uso de bivalirudina ou na braquiterapía gama. Do mesmo modo que com todos os anticoagulantes. pode ocorrer sangramento em qualquer local e deve ser considerado após queda inexplicável da pressão arterial ou do hematócrito ou quando ocorrer qualquer sintoma inexplicado.
Utilizar com cuidado em pacientes com doenças associadas ao maior risco de sangramento. Utilizar com cuidado em pacientes com comprometimento renal; é necessária a redução da dose. A segurança e a eficácia em pacientes pediátricos náo foram estabelecidas.

Reações Adversas

Do mesmo modo que com todos os anticoagulantes. o sangramento é o principal efeito adverso da bivalirudina. A hemorragia pode ocorrer praticamente em qualquer locai. O risco depende de múltiplas variáveis, incluindo a intensidade da anticoagulação e a susceptibilidade do paciente.

Outros efeitos adversos estão freqüentemente relacionados com reações idiossincrásicas e a freqüência é difícil de ser estimada. As reações adversas relatadas geralmente são menores que as observadas com a heparina.

Mecanismo de Ação

A bivalirudina atua como inibidor direto específico e reversível da trombina; ela liga-se ao exositio catalitico e aniônico da trombina circulante e da ligada ao coágulo. A ocupação do sitio de ligação catalitico inibe funcionalmente os efeitos coagulantes, impedindo a clivagem do fibrinogênio mediada pela trombina em monômeros de fibrina e a ativação dos fatores V. VIII. e XIII.

Provoca prolongamento linear do tempo de coagulação ativado, TPTA. TP e TT dependente da dose e da concentração.

Farmacodinâmíca e Farmacocinética

Inicio da ação: imediato

Duração: o tempo de coagulação retorna ao valor de referência -1 hora após a suspensão da infusão

Distribuição: 0.2 L/kg

Ligação a proteínas, plasma: liga-se apenas à trombina

Meia-vida de eliminação. Função renal normal: 25 minutos;

Cla 10-29 mL/min: 57 minutos

Excreção: urina, clivagem proteolitica

Posologia IV.: Adullos: anticoagulante em pacientes submetidos à angioplastia coronariana transluminal percutanea ou procedimento coronariano percutâneo. ou procedimento coronariano percutâneo com trombocitopenia induzida pela heparina ou sindrome da trombocitopenia ou trombose induzida pela heparina (o tratamento deve ser iniciado logo antes do procedimento):

Inicial: Bolus: 0\75 mg/kg. seguido por infusão contínua: 1.75 mg/kg/hora durante o procedimento e. quando necessário, por até 4 horas após o procedimento; determinar o tempo de coagulação ativado 5 minutos após o bolus administrado; quando necessário, um bolus adicional de 0.3 mg/kg pode ser administrado.

Um inibidor da glicoproteína llb/llla pode ser administrado concomitantemente durante o procedimento.
Quando necessário, a infusão pode ser mantida além das 4 horas iniciais (0.2 mg/kg/hora), por até 20 horas.
Ajuste da dose no comprometimento renal: a dose da infusão deve ser reduzida baseando-se no grau de comprometimento renal: a dose do bolus inicial permanece inalterada; monitorizar o tempo de coagulação ativado.

Pacientes dependentes de diálise (fora da diálise): diminuir a taxa de infusão para 0.25 mg/kg/hora.

Administração
Apenas para administração IV.

Parâmetros de Monitorização
Tempo de coagulação ativado; dependendo da indicação de uso da bivalirudina: TPTA, TP.

Formas de Apresentação Norte-americanas Informações de excipientes apresentadas quando disponíveis (limitadas, particularmente para genéricos); consultar a bula do produto especifico.
Injeção, pó para reconstituiçáo; 250 mg