Ações terapêuticas.

Quimioterápico antibacteriano.

Propriedades.

É um derivado sulfonamídico de ação curta que desenvolve uma atividade quimioterápica-antibacteriana sobre numerosos microrganismos Gram-positivos e Gram-negativos. São sulfamidas absorvíveis que agem como antimetabólitos (antifolatos) ao combinarem-se com a mesma enzima que age sobre o PABA para transformá-lo primeiro em diidrofolato e depois em tetraidrofolato por um mecanismo de competição pelo substrato. Sua absorção digestiva varia de um derivado a outro, difundem-se pelo sangue e tecidos, e eliminam-se principalmente pela urina como fármaco inalterado ou derivados acetilados. Sua meia-vida é de 8 horas. Seu principal processo de biotransformação (acetilação) ocorre principalmente no fígado e a fração acetilada aparece no plasma sangüíneo (25-30).Com o advento dos antibióticos, as sulfamidas perderam interesse terapêutico, pois foram amplamente superadas em eficácia e tolerância.

Indicações.

Infecções bacterianas por microrganismos sensíveis. Infecções otorrinolaringológicas (amigdalite, faringite, otite), broncopulmonares (bronquite, pneumopatias) e geniturinárias. A sulfadiazina de prata é empregada localmente como creme em afecções da pele (piodermite, celulite, queimaduras).

Posologia.

A sulfadiazina é utilizada por via oral em associação com a tetroxoprima (100mg/250mg) cada 12 horas. Para uso tópico, associa-se com alantoína, mentol, benzocaína, clorofila etc., em colutórios bucofaríngeos para anginas, faringites e amigdalites. Como fármaco único administram-se 2g na primeira dose e depois 1g cada 6 horas.

Reações adversas.

Ocasionalmente: náuseas, vômitos, epigastralgias, febre, cefaléias, prurido, reações cutâneas, leucopenia, trombocitopenia, colestase biliar, nefropatias, púrpura trombocitopênica, necrólise epidérmica, hepatite, anemia hemolítica, cristalúria.

Precauções.

Em tratamentos prolongados devem ser realizados controles periódicos da função hemática, glicemia e tempo de Quick. Aconselha-se uma hidratação abundante durante o tratamento.

Interações.

Pode deslocar os anticoagulantes orais de sua ligação com as proteínas plasmáticas. O uso de anestésicos locais (benzocaína, procaína, tetracaína) pode antagonizar o efeito do fármaco. Com hexametilentetramina o risco de cristalúria é potenciado. A alcalinização da urina mediante administração de bicarbonato de sódio (12g diários) aumenta a solubilidade da sulfamida, prevenindo a cristalúria. O ácido ascórbico, ao acidificar a urina, facilita a precipitação de cristais de sulfamidas.

Contra-indicações.

Insuficiência hepática ou renal severa, hipersensibilidade aos derivados sulfamídicos, discrasias sangüíneas. Lactantes, prematuros, nas primeiras 6 semanas de vida. Gravidez e lactação.